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• 產(chǎn)品描述： GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM

• 靶點： TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM;Trkreceptor;PDGFR;c-Kit

• 體外研究：
  In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM.

• 體內(nèi)研究：
  在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內(nèi)，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負荷Rie異種移植物表達TrkA 和 NGF的小鼠體內(nèi)，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長

• 細胞實驗： Cell lines: 轉(zhuǎn)染結(jié)構(gòu)性表達熒光素酶報告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細胞和 Ba/F3 細胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小時 Method: 測試化合物抑制轉(zhuǎn)染組成型表達熒光素酶報告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細胞和Ba/F3細胞增殖的能力。親代Ba/F3細胞維持在含有重組小鼠IL3的培養(yǎng)基中，激酶轉(zhuǎn)染的Ba/F3細胞維持在不含IL-3的培養(yǎng)基中。7.5 nL化合物通過液體試劑處理系統(tǒng)Echo 555 (Labcyte)點樣到1536孔測試板的每孔中。然后700個細胞接種到測試板的孔中，每孔含7 μL培養(yǎng)基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續(xù)3倍稀釋的濃度測試。然后細胞在37℃下培養(yǎng)48小時。將3 μL Bright-Glo?加入每孔，板使用ViewLux讀取

• 動物實驗： Animal Models: 負荷 Rie 異種移植物，表達 TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.867 ml	9.337 ml	18.674 ml
  5 mM	0.373 ml	1.867 ml	3.735 ml
  10 mM	0.187 ml	0.934 ml	1.867 ml
  50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.373 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *