S80056 |
Cabotegravir |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑,作用于廣泛的HIV亞型,抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2
- 靶點: HIV integrase;HIVProtease
- 體外研究:
GSK1265744抑制HIV復(fù)制,對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4細胞系中產(chǎn)生細胞毒性,CC50分別為6.4,5.0,9.2,和13 μM
- 體內(nèi)研究:
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個高劑量SHIV感染恒河猴
- 細胞實驗: Cell lines: 人白血病和淋巴瘤細胞系(IM-9,U-937,MT-4,和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 體外生長抑制(細胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌細胞系(IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中進行。作為細胞生長的替代物,ATP水平使用CellTiter-Glo熒光素酶試劑定量
- 動物實驗: Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: --
- 參考文獻:
1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.467 ml 12.335 ml 24.67 ml 5 mM 0.493 ml 2.467 ml 4.934 ml 10 mM 0.247 ml 1.233 ml 2.467 ml 50 mM 0.049 ml 0.247 ml 0.493 ml
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輸入產(chǎn)品批號:
本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)