• 提示：詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。

• 產(chǎn)品描述： Tubastatin A 是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 nM，選擇性遠(yuǎn)高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促進(jìn)自噬并增加凋亡

• 靶點(diǎn)： HDAC6(Cell-free assay):15 nM;Apoptosis;HDAC;Autophagy

• 體外研究：
  Tubastatin A選擇性作用于所有同工酶除了HDAC8，對(duì)所有亞型不含HDAC8，保持超過(guò)1000倍的選擇性，對(duì)HDAC8具有約57倍的選擇性。2.5 μM Tubastatin A優(yōu)先誘導(dǎo)α-tubulin 高度乙?；?。10 μM Tubastatin A輕微誘導(dǎo)組蛋白乙?；ubastatin A 5 μM開(kāi)始對(duì)同型半胱氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡具有保護(hù)作用，這種作用具有劑量依賴(lài)性，10 μM時(shí)，達(dá)到完全保護(hù)。Tubastatin A (10 μM) 作用于膽管癌細(xì)胞系，誘導(dǎo)乙?；摩?tubulin水平增加，和初級(jí)纖毛表達(dá)的恢復(fù)，初級(jí)纖毛表達(dá)的恢復(fù)與下調(diào)Hedgehog (Hh)和MAPK信號(hào)通路，以及減少細(xì)胞增殖率（平均50％）和浸潤(rùn)（40％）相關(guān)。[2]Tubastatin A作用于LPS刺激的人類(lèi) THP-1巨噬細(xì)胞，顯著抑制TNF-α和IL-6，IC50分別為272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬細(xì)胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，這種作用具有劑量依賴(lài)性，IC50為4.2 μM

• 體內(nèi)研究：
  Tubastatin A降低體內(nèi)膽管癌的生長(zhǎng)。Tubastatin A(10 mg/kg)處理同基因大鼠原位膽管癌模型，誘導(dǎo)低于平均瘤重6倍，降低腫瘤重量與肝臟重量和體重（分別為5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 處理腫瘤，與對(duì)照組相比，顯著降低PCNA陽(yáng)性細(xì)胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg劑量腹腔注射給藥弗氏完全佐劑（FCA）誘導(dǎo)的動(dòng)物炎癥模型，顯著抑制鼠爪體積。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)處理膠原誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎DBA1小鼠的爪子組織，顯著降低臨床評(píng)分（?70％），和IL-6表達(dá)

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 人體膽管癌細(xì)胞系HuCCT-1 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 21 天 Method: 細(xì)胞生長(zhǎng)在軟瓊脂中，測(cè)評(píng)錨定非依賴(lài)性生長(zhǎng)。約25,000個(gè)細(xì)胞懸浮在培養(yǎng)基的0.4％瓊脂中，超過(guò)1％瓊脂層在6孔板中。每周加入兩次培養(yǎng)基，溫育21天，拍攝圖片。使用Gel-Pro軟件分析菌落的數(shù)量和尺寸。

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 攜帶膽管癌移植瘤BDEneu的大鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: 每天腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Butler KV, et al. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A.J Am Chem Soc, 2010, 132(31), 10842-10846. 2. Gradilone SA, et al. HDAC6 inhibition restores ciliary expression and decreases tumor growth. Cancer Res, 2013, 73(7), 2259-2270. 3. Vishwakarma S, et al. Tubastatin, a selective histone deacetylase 6 inhibitor shows anti-inflammatory and anti-rheumatic effects. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1), 72-78. 4. Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood, 2012, 119(11), 2579-2589.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.982 ml	14.908 ml	29.815 ml
  5 mM	0.596 ml	2.982 ml	5.963 ml
  10 mM	0.298 ml	1.491 ml	2.982 ml
  50 mM	0.06 ml	0.298 ml	0.596 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *