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• 產(chǎn)品描述： AI-10-49是CBFβ-SMMHC與 RUNX1結(jié)合的選擇性抑制劑，IC50為 260 nM

• 靶點： CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis

• 體外研究：
  AI-10-49對inv(16)-陽性細胞系ME-1表現(xiàn)出特異性生長抑制。AI-10-49選擇性結(jié)合CBFβ-SMMHC，干擾其對RUNX1的結(jié)合，并恢復RUNX1轉(zhuǎn)錄活性

• 體內(nèi)研究：
  在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)減少白血病擴撒

• 細胞實驗： Cell lines: HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 細胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根據(jù)ATCC和1% 青霉素/鏈霉素 (Pen/Strep)指示的培養(yǎng)條件進行增補。所有細胞系進行支原體測試。細胞以300,000細胞/ ml接種到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培養(yǎng)24和48小時，分別以一式兩份或一式三份進行。細胞活性使用DAPI根據(jù)流式細胞術(shù)評估。數(shù)據(jù)使用FlowJo軟件和Graphpad Prism軟件分析

• 動物實驗： Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.514 ml	7.57 ml	15.14 ml
  5 mM	0.303 ml	1.514 ml	3.028 ml
  10 mM	0.151 ml	0.757 ml	1.514 ml
  50 mM	0.03 ml	0.151 ml	0.303 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *