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• 產(chǎn)品描述： OTS964 是一種有效的TOPK抑制劑，對TOPK具有高的親和力和選擇性，IC50為28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制劑，Kd為40 nM。OTS964 處理可激活膠質(zhì)瘤細胞中的自噬，并誘導小鼠異種移植物中人肺癌細胞的凋亡

• 靶點： TOPK(Cell-free assay):28 nM; CDK11B(Cell-free assay):40 nM(Kd);Apoptosis;TOPK;CDK

• 體內(nèi)研究：
  盡管游離化合物的給藥會引起造血方面的副作用（白細胞減少、血小板增多），但OTS964的脂質(zhì)體制劑可有效地消退抑制腫瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通過造成胞質(zhì)分裂缺陷而引起后續(xù)凋亡，抑制腫瘤的生長。口服OTS964帶來的造血毒性只是瞬時效應，白細胞減少的負效應會自然修復，口服該化合物的抗癌效果與其脂質(zhì)體制劑類似，而口服途徑給藥更為實用

• 細胞實驗： Cell lines: A549細胞, LU-99細胞, DU4475細胞, MDA-MB-231細胞, T47D細胞, Daudi細胞, UM-UC-3細胞, HCT-116細胞, MKN1細胞, MKN45細胞, HepG2細胞, MIAPaca-2細胞, 22Rv1細胞和HT29細胞 Concentrations: -- Incubation Time: 72 h Method: 將100 μL細胞以一定的密度鋪于96孔板，使其自然生長并黏連附著，過夜。然后將其暴露于檢測化合物中，37℃孵育72小時。運用分光光度計，檢測450 nm處的吸收光值。所有實驗設置復孔3個。

• 動物實驗： Animal Models: BALB/cSLC-nu/nu 小鼠 Dosages: 40 mg/kg Administration: i.v.

• 參考文獻：
  1. Matsuo Y, et al. Sci Transl Med. 2014, 6(259):259ra145. 2. Lin A, et al. Sci Transl Med. 2019, 11(509). pii: eaaw8412.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.331 ml	11.656 ml	23.311 ml
  5 mM	0.466 ml	2.331 ml	4.662 ml
  10 mM	0.233 ml	1.166 ml	2.331 ml
  50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.466 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *