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• 產(chǎn)品描述： BS-181 HCl是一種高度選擇性的CDK7抑制劑，IC50為21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9選擇性高40倍以上

• 靶點(diǎn)： CDK7(Cell-free assay):21 nM;CDK

• 體外研究：
  BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制劑，在無細(xì)胞環(huán)境下，作用于Cdk7時(shí)，IC50為21nM，Roscovitine 作用時(shí)，IC50為510 nM，活性遠(yuǎn)低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69種不同類型激酶，顯示了對CDK7的高度選擇性,濃度低于1 μM時(shí)抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 為880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高濃度(>10 μM) BS-181只抑制少數(shù)其他種類激酶。BS-181 促進(jìn)細(xì)胞周期停頓，且抑制多種類型癌細(xì)胞生長, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50為11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7細(xì)胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端結(jié)構(gòu)域(CTD)磷酸化，且促進(jìn)細(xì)胞周期停頓和凋亡，從而抑制癌細(xì)胞系生長

• 體內(nèi)研究：
  BS-181按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，可清除血漿，半衰期為405 分鐘。BS-181 作用于攜帶MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg劑量分別處理2周后，腫瘤生長分別降低25% 和50%,且沒有明顯毒性

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: MCF-7細(xì)胞 Concentrations: 溶于DMSO,終濃度為50 μM 左右 Incubation Time: 24小時(shí) Method: 用BS-181處理MCF-7細(xì)胞，進(jìn)行24小時(shí)。為了測定細(xì)胞周期和凋亡，細(xì)胞用碘化丙啶染色，或用膜聯(lián)蛋白V-FITC標(biāo)記,通過使用RXP cytomics 軟件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小時(shí)內(nèi)獲得標(biāo)記細(xì)胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析數(shù)據(jù)。為了測定CDKs, 溶解細(xì)胞，進(jìn)行Western Blotting而分析

• 動物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 攜帶MCF-7細(xì)胞的雌性nu/nu-BALB/c 無胸腺裸鼠 Dosages: 10或20 mg/kg Administration: 腹腔注射，每天兩次

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ali S, et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.398 ml	11.991 ml	23.981 ml
  5 mM	0.48 ml	2.398 ml	4.796 ml
  10 mM	0.24 ml	1.199 ml	2.398 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *