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S80499

Tegaserod Maleate

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Tegaserod Maleate
  • 別名:
  • 馬來酸替加色羅;2-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亞甲基]-N-戊基卡巴肼馬來酸鹽;Tegaserod Maleate; Tegaserod maleate;
  • CAS號:
  • 189188-57-6
  • 分子式:
  • C20H27N5O5
  • 分子量:
  • 417.46
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  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) is an orally active?serotonin receptor 4?(HTR4;?5-HT4R) agonist and a?5-HT2B?receptor antagonist. Tegaserod maleate has pKis of 7.5, 8.4 and 7.0 for human recombinant 5-HT2A, 5-HT2B?and 5-HT2C?receptors, respectively. Tegaserod maleate causes tumor cell?apoptosis, blunts?PI3K/Akt/mTOR?signaling and decreases S6 phosphorylation. Tegaserod maleate has anti-tumor activity and has the potential for irritable bowel syndrome (IBS) research
  • 靶點(diǎn): 5-HT4?Receptor;5-HT2B Receptor;5-HTReceptor
  • 體內(nèi)研究:
    馬來酸替加色羅 (SDZ-HTF-919; 5 mg/kg/天; 腹腔注射; 連續(xù)五天) 在體內(nèi)延遲腫瘤生長、減少轉(zhuǎn)移、增加存活率并抑制 p-S6。 馬來酸替加色羅 (0.1-2.0 mg/kg; 胃負(fù)荷前 15 分鐘腹腔注射) 顯著加速 db/db 小鼠的胃葡萄糖排空率,在 0.1mg/kg 的情況下將 30 分鐘時(shí)留在胃中的膳食部分減少80% .
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38. 2. M D Crowell, et al. The effects of tegaserod, a 5-HT receptor agonist, on gastric emptying in a murine model of diabetes mellitus. Neurogastroenterol Motil. 2005 Oct;17(5):738-43. 3. D T Beattie, et al. The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Nov;143(5):549-60.
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  35  mg/mL  (83.84  mM)    H2O  :  1  mg/mL  (2.40  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.395 ml 11.977 ml 23.954 ml
    5 mM 0.479 ml 2.395 ml 4.791 ml
    10 mM 0.24 ml 1.198 ml 2.395 ml
    50 mM 0.048 ml 0.24 ml 0.479 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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