S80513 |
Ramelteon |
源葉(MedMol) | 99% |
- 產(chǎn)品描述: Ramelteon (TAK-375) 是一種新型的的Melatonin受體激動(dòng)劑,作用于人MT1和MT2受體及小雞前腦Melatonin受體,Ki值分別為14 pM, 112 pM和23.1 pM
- 靶點(diǎn): MT1 receptor(Cell-free assay):14 pM(Ki); MT receptor (chicken)(Cell-free assay):23.1 pM(Ki); MT2 receptor(Cell-free assay):112 pM(Ki);MelatoninReceptor;MTReceptor
- 體外研究:
Ramelteon 作用于CHO細(xì)胞,抑制forskolin刺激的cAMP產(chǎn)生,這種作用具有濃度依賴性,IC50為21.2 pM。Ramelteon高親和力地作用于重組 MT1 和 MT2 受體,pKi分別為 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素細(xì)胞色素顆粒聚集,pEC50為11.48。Ramelteon (1 nM)不僅增加MT1/MT2小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一個(gè)褪黑激素受體的小腦顆粒細(xì)胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小腦顆粒細(xì)胞,阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用,而 Luzindole作用于MT2 KO小腦顆粒細(xì)胞,降低Ramelteon (1 nM)的作用
- 體內(nèi)研究:
Ramelteon 按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥大鼠,顯著降低非快速眼動(dòng)(NREM)睡眠潛伏期(從注射到出現(xiàn)NREM睡眠的時(shí)間)。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暫增加NREM睡眠時(shí)間,但NREM功率譜是不變的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg劑量口服給藥大鼠,加速白天-黑夜周期節(jié)奏,但是不影響學(xué)習(xí)或記憶。Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg劑量口服給藥自由活動(dòng)的猴子,顯著縮短了延遲睡眠,且增加總的睡眠時(shí)間,但不影響猴子的日常行為
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 口服
- 參考文獻(xiàn):
1. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. 2. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. 3. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. 4. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. 5. Yukuhiro N, et al. Effects of ramelteon (TAK-375) on nocturnal sleep in freely moving monkeys. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.856 ml 19.28 ml 38.559 ml 5 mM 0.771 ml 3.856 ml 7.712 ml 10 mM 0.386 ml 1.928 ml 3.856 ml 50 mM 0.077 ml 0.386 ml 0.771 ml
- 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
- 1. 王玲,王玉江,周青,孫世芃,孫愛(ài)麗,徐水英,趙玉婧,李欣,孫成文.氣-質(zhì)聯(lián)用法測(cè)定人血漿中雷美替胺的濃度和臨床應(yīng)用[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志,2020,40(22):2322-2326.
輸入產(chǎn)品批號(hào):
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)