• 產(chǎn)品描述： Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑

• 靶點(diǎn)： NK-1 receptor;Neurokininreceptor

• 體外研究：
  Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一種aprepitant的磷?；八帯prepitant是一種選擇性P物質(zhì)(NK-1 受體)拮抗劑，被批準(zhǔn)用作與皮質(zhì)類固醇和 5-HT 3受體拮抗劑的聯(lián)合療法，以預(yù)防急性和延遲化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐

• 體內(nèi)研究：
  Fosaprepitant靜脈內(nèi)給藥30分鐘內(nèi)通過常見磷酸酶的作用轉(zhuǎn)化為aprepitant。Fosaprepitant在高達(dá)150 mg (1 mg/ml)劑量下耐受性良好，F(xiàn)osaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已經(jīng)被提交到FDA，作為aprepitant口服給藥3天療程里第1天代替給藥，aprepitant在第2和第3天口服給藥

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Navari RM. Fosaprepitant (MK-0517): a neurokinin-1 receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	0.995 ml	4.976 ml	9.952 ml
  5 mM	0.199 ml	0.995 ml	1.99 ml
  10 mM	0.1 ml	0.498 ml	0.995 ml
  50 mM	0.02 ml	0.1 ml	0.199 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *