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• 產(chǎn)品描述： RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用，對GTPases Ras和RhoA沒有抑制作用

• 靶點： GTPase;Ras

• 體外研究：
  在活細(xì)胞中，RBC8通過誘導(dǎo)RalB–GDP中化學(xué)位移改變降低RalA的活化作用。在Ral依賴性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依賴性生長抑制，IC50 分別為3.5 μM 和 3.4 μM

• 體內(nèi)研究：
  在負(fù)荷H358異種移植物的小鼠體內(nèi)，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通過對RalA 和 RalB的特異性抑制抑制腫瘤生長

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: 人肺癌細(xì)胞系H2122，H358，H460 和 Calu-6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 2-4 周 Method: 化合物對人肺癌細(xì)胞的生長抑制在anchorage-非依賴性條件下在軟瓊脂中測量。細(xì)胞以15,000細(xì)胞每孔接種于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔點瓊脂糖制得的基底層)，培養(yǎng)液為包含不同濃度藥物的3.0 mL 0.4%低熔點瓊脂糖。培育2到4周(取決于細(xì)胞系)后，細(xì)胞用1.0 mg ml?1四唑氮藍(lán)著色，菌落在顯微鏡下計數(shù)。IC50值定義為與DMSO處理的對照組相比，引起菌落數(shù)減少50%的藥物濃度

• 動物實驗： Animal Models: 負(fù)荷 H358 異種移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.356 ml	11.78 ml	23.56 ml
  5 mM	0.471 ml	2.356 ml	4.712 ml
  10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.356 ml
  50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *