• 產(chǎn)品描述： Cyproterone Acetate是雄激素受體拮抗劑，IC50為7.1 nM，也是微弱的孕激素受體激動劑，具有微弱的孕激素和糖皮質(zhì)激素活性。

• 靶點： Androgen Receptor:7.1 nM;AndrogenReceptor

• 體內(nèi)研究：
  Cyproterone acetate作用于生殖器官對重量有直接的負(fù)面影響，且顯著降低精子數(shù)量和 Ca2+含量。 Cyproterone acetate處理的大鼠中，SOD和GST活性顯著降低，NO顯著提高, MDA含量反應(yīng)睪丸的氧化狀態(tài)。Cyproterone acetate處理，再加上在秋季認(rèn)為延長白天，對精子活力和形態(tài)產(chǎn)生負(fù)影響。Cyproterone acetate處理的雄激素受體優(yōu)先降低睪丸中精細(xì)胞魚精蛋白水平，也降低核染色質(zhì)濃縮中涉及的精子水平。

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 20 小時 Method: 使用T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞（表達(dá)約等摩爾濃度組成型產(chǎn)生的hPR-A 和 hPR-B）評估孕激素興奮劑活性。使用FuGENE 6轉(zhuǎn)染劑使 細(xì)胞轉(zhuǎn)染瞬時PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一種含胸甘激酶(tk)啟動子上游黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件(PRE)和螢火蟲LUC基因的兩份復(fù)制的報告質(zhì)粒。CV-1細(xì)胞共轉(zhuǎn)染3XHRE-LUC,含黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件, 和人類AR表達(dá)載體(pCMV5hAR3.1)的三份復(fù)制。6小時后, 移除含F(xiàn)UGENE 6的培養(yǎng)基，使用含多種濃度Cyproterone acetate的培養(yǎng)基取代。20小時后細(xì)胞裂解，分析上清液蛋白濃度和 LUC 活性。相對光單位(RLU) 正?；脕砗饬棵靠椎鞍缀康牟顒e。測定每孔中Cyproterone acetate造成的折疊激活與乙醇處理對照組，比較兩者，使用GraphPad PRISM繪制對濃度的log10的曲線圖。

• 動物實驗： Animal Models: 閹割的雄性SD大鼠 Dosages: 0.2 mg /kg/day Administration: 皮下注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Sonneveld E, et al. Toxicol Sci. 2005, 83(1), 136-148. 2. Attardi BJ, et al. Mol Cell Endocrinol. 2010, 328(1-2), 16-21. 3. Arafa NM. Pak J Biol Sci. 2010, 13(20), 966-976. 4. Santiago-Moreno J, et al. J Endocrinol. 2012. 5. Aleem M, et al. Contraception. 2005, 71(5), 379-391.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.398 ml	11.992 ml	23.984 ml
  5 mM	0.48 ml	2.398 ml	4.797 ml
  10 mM	0.24 ml	1.199 ml	2.398 ml
  50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *