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• 產品描述： Afuresertib (GSK2110183)是一種有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制劑，對Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分別為 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2

• 靶點： Akt1(Cell-free assay):0.08 nM(Ki); Akt2(Cell-free assay):2 nM(Ki); Akt3(Cell-free assay):2.6 nM(Ki);ROCK;?Akt;?PKC

• 體外研究：
  Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性，EC50為0.2 nM。Afuresertib對多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表現出濃度依賴性作用。總體65%的血液學細胞系對afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在測試的實體腫瘤細胞系中，21%對afuresertib的響應具有< 1 μM 的EC50

• 體內研究：
  負荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的劑量給藥，分別導致8，37和61% TGI。負荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib處理，分別導致23，37 和97% TGI

• 細胞實驗： Cell lines: 血液病細胞系和實體腫瘤癌細胞系 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 為期3天的增殖試驗使用CellTiter-Glo進行，以測量0-30 μM化合物引起的生長抑制，細胞生長情況相對于未處理的(DMSO)對照組測定。EC50值根據抑制曲線使用Assay Client application中4或6參數擬合算法計算

• 動物實驗： Animal Models: 負荷SKOV3或BT474腫瘤的雌性無胸腺裸鼠和 SCID小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One, 2014, 9(6):e100880.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.34 ml	11.701 ml	23.401 ml
  5 mM	0.468 ml	2.34 ml	4.68 ml
  10 mM	0.234 ml	1.17 ml	2.34 ml
  50 mM	0.047 ml	0.234 ml	0.468 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *