• 提示：詳情請下載說明書。

• 產(chǎn)品描述： Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一種可口服的、選擇性的、ATP競爭性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib 對TRKs的抑制作用可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G1細(xì)胞周期阻滯

• 靶點： TRK;Apoptosis;?Trkreceptor

• 體外研究：
  ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級別的活性，而對其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不對表達(dá)其他致癌基因（上皮生長因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細(xì)胞具有增殖抑制的作用、對來自于肺和結(jié)腸的不具有NTRK1融合的細(xì)胞系也沒有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導(dǎo)KM12細(xì)胞的凋亡并將細(xì)胞周期阻滯在G1期

• 體內(nèi)研究：
  早期持續(xù)的ARRY-470(LOXO-101) 的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺神經(jīng)纖維的異位發(fā)芽以及類似神經(jīng)瘤的結(jié)構(gòu)的形成。但對腫瘤生長和骨骼重建沒有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: Ba/F3細(xì)胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表達(dá)MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3細(xì)胞用藥物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）處理5小時后進行裂解，然后進行Werstern blot分析

• 動物實驗： Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻：
  1. Ghilardi JR, et al. Administration of a tropomyosin receptor kinase inhibitor attenuates sarcoma-induced nerve sprouting, neuroma formation and bone cancer pain. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Oncogenic and drug-sensitive NTRK1 rearrangements in lung cancer. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.899 ml	9.496 ml	18.993 ml
  5 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.799 ml
  10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.899 ml
  50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *