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• 產(chǎn)品描述： B02是一種人源RAD51小分子抑制劑，IC50為27.4 μM，對(duì)大腸桿菌中的同系物RecA沒(méi)有抑制作用（IC50>250 μM）

• 靶點(diǎn)： RAD51(Cell-free assay):27.4 μM;Apoptosis;?DNA/RNASynthesis

• 體外研究：
  B02是人源RAD51重組酶的特異性抑制劑，在人胚胎腎細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞中，抑制同源重組修復(fù)，增強(qiáng)它們對(duì)DNA損傷試劑的敏感性。在MM細(xì)胞中，B02也能增強(qiáng)DNA損傷和decitabine誘導(dǎo)的凋亡反應(yīng)。B02對(duì)RAD51具有高度特異性，在濃度范圍0-200 μM時(shí)，對(duì)RAD54沒(méi)有顯著抑制作用。B02在人類(lèi)和小鼠細(xì)胞中具有生物活性，在人類(lèi)胚胎腎細(xì)胞（HEK）中，B02破壞RAD51在響應(yīng)DNA損傷時(shí)的集落形成、抑制DSB修復(fù)和依賴(lài)于DSB的同源重組。B02還可增強(qiáng)癌細(xì)胞對(duì)化療中的DNA損傷試劑的敏感性

• 體內(nèi)研究：
  B02在體內(nèi)能顯著地增強(qiáng)cisplatin的抗腫瘤活性。濃度為50 mg/kg時(shí)，B02在小鼠中耐受良好，沒(méi)有明顯的體重減少。B02的處理沒(méi)有引起腎臟、肝臟等主要的解毒器官發(fā)生可觀測(cè)到的形態(tài)學(xué)變化

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 人類(lèi)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266和MM.1S Concentrations: 10?μM Incubation Time: 1 h Method: 應(yīng)用WST-1 colorimetric cell-count assay來(lái)檢測(cè)MM細(xì)胞系的增殖情況。將細(xì)胞以8000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板。用B02（10 μM）處理1小時(shí)，然后用DMSO或DOX（20-160 nM）處理72小時(shí)。向培養(yǎng)基中加入WST-1試劑，在37℃下繼續(xù)孵育4小時(shí)。用分光光度計(jì)讀取450 nm處的吸光值，估算相對(duì)細(xì)胞數(shù)目

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: NCR裸鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Alagpulinsa DA, et al. A Small-Molecule Inhibitor of RAD51 Reduces Homologous Recombination and Sensitizes Multiple Myeloma Cells to Doxorubicin. Front Oncol. 2014, 4:289. 2. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011, 6(6):628-35. 3. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014, 9(6):e100993.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.946 ml	14.732 ml	29.465 ml
  5 mM	0.589 ml	2.946 ml	5.893 ml
  10 mM	0.295 ml	1.473 ml	2.946 ml
  50 mM	0.059 ml	0.295 ml	0.589 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *