S81550 |
PU-H71 |
源葉(MedMol) | 96% |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.952 ml | 9.759 ml | 19.517 ml |
5 mM | 0.39 ml | 1.952 ml | 3.903 ml |
10 mM | 0.195 ml | 0.976 ml | 1.952 ml |
50 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.39 ml |
- 提示:詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。
- 產(chǎn)品描述: Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的選擇性HSP90抑制劑,IC50為51 nM。
- 靶點(diǎn): HSP90:51 nM;HSP
- 體內(nèi)研究:
PU-H71按75 mg/kg劑量處理MDA-MB-231 模型, 100%完全起作用,處理37天后,腫瘤被疤痕組織所取代,伴隨著降低許多增殖和抗凋亡分子,EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分別降低80%,95%,99%,80%和65%。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%腫瘤生長(zhǎng),降低60%腫瘤細(xì)胞增殖,與存活和高浸潤(rùn)性潛能相關(guān)的 活化Akt降低85%,細(xì)胞凋亡增加6倍
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: 人類三陰性乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231 Concentrations: ~5μM Incubation Time: 3 天 Method: 指數(shù)生長(zhǎng)的MDA-MB-231細(xì)胞接種到黑色96孔微量滴定板中,在含對(duì)照(DMSO)或化合物的培養(yǎng)基中在指定時(shí)間在37°C下溫育。每組實(shí)驗(yàn)條件下,實(shí)驗(yàn)板含3個(gè)重復(fù)孔,孔中為100μL培養(yǎng)基,其中每孔接種8×103個(gè)細(xì)胞。Hsp90 抑制劑處理細(xì)胞后,實(shí)驗(yàn)板平衡至室溫(20-25°C)約30分鐘,然后每孔加入100 μL CellTiter-Glo 試劑。實(shí)驗(yàn)板在定軌搖床上混合2分鐘,然后在室溫下溫育15分鐘到2小時(shí)。使用Analyst GT酶標(biāo)儀測(cè)量每孔的發(fā)光值。
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 人類三陰性乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 Dosages: 75 mg/kg Administration: 腹腔注射
- 參考文獻(xiàn):
1. Caldas-Lopes E, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2009, 106(20), 8368-8373. 2. Gallerne C, et al. Biochim Biophys Acta, 2013, 1833(6), 1356-1366. 3. Lisi L, et al. J Neuroimmunol, 2013, 255(1-2), 1-7.
- 溶解性: Soluble in DMSO、H2O、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.952 ml 9.759 ml 19.517 ml 5 mM 0.39 ml 1.952 ml 3.903 ml 10 mM 0.195 ml 0.976 ml 1.952 ml 50 mM 0.039 ml 0.195 ml 0.39 ml
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)