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• 產(chǎn)品描述： GSK1016790A (GSK101)是一種新型的、有效的TRPV4激活劑，其在人脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞中的EC50為34 nM

• 靶點： hTRPV4(In HEK cells):2.1 nM; mTRPV4(In HEK cells):18 nM;CalciumChannel;?TRP/TRPVChannel

• 體外研究：
  在濃度為1 nM以上時，GSK1016790A在表達(dá)鼠源和人源TRPV4的HEK細(xì)胞中引發(fā)鈣離子（Ca2+）的流入（EC50分別為18和2.1 nM），引起劑量依賴式的TRPV4全細(xì)胞電流的激活。它可以在多種類型細(xì)胞中刺激、激活TRPV4，包括內(nèi)皮細(xì)胞、尿路平滑肌細(xì)胞、尿道上皮細(xì)胞、以及過表達(dá)TRPV4的HEK293細(xì)胞。GSK1016790A特異性激活TRPV4，引發(fā)質(zhì)膜上該通道的表達(dá)下調(diào)、快速部分脫敏

• 體內(nèi)研究：
  GSK1016790A在高肺血管張力的情況下，使全身系統(tǒng)的血管阻力以及肺部血管阻力急劇下降[3]。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒張、滲漏和組織出血

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: 脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞 Concentrations: 10 nM Incubation Time: 20分鐘 Method: 用DMSO、10 nM GSK處理或者預(yù)先處理以1 mM HC、再用10 nM GSK處理CPECs（脈絡(luò)叢上皮細(xì)胞）20分鐘。處理過后，這些細(xì)胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue進(jìn)行染色

• 動物實驗： Animal Models: Adult male Sprague-Dawley rats Dosages: 2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg Administration: 靜脈注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Thorneloe KS, et al. N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A), a novel and potent transient receptor potential vanilloid 4 channel agonist induces urinary bladder contraction and hyperactivity: Part I. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 326(2):432-42. 2. Jin M, et al. Determinants of TRPV4 activity following selective activation by small molecule agonist GSK1016790A. PLoS One. 2011, 6(2):e16713. 3. Pankey EA, et al. Analysis of responses to the TRPV4 agonist GSK1016790A in the pulmonary vascular bed of the intact-chest rat. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2014, 306(1):H33-40. 4. Narita K, et al. TRPV4 regulates the integrity of the blood-cerebrospinal fluid barrier and modulates transepithelial protein transport. FASEB J. 2015, 29(6):2247-59.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.525 ml	7.626 ml	15.253 ml
  5 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
  10 mM	0.153 ml	0.763 ml	1.525 ml
  50 mM	0.031 ml	0.153 ml	0.305 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *