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S81718

GK921

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • GK921
  • 別名:
  • DGG-921; GK921; 3-(phenylethynyl)-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyrido[3,2-b]pyrazine;
  • CAS號:
  • 1025015-40-0
  • 分子式:
  • C21H20N4O
  • 分子量:
  • 344.4097
  • 核磁/質譜:
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  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產品描述: GK921 is a transglutaminase 2 (TGase) inhibitor with an IC50 of 7.71 μM for human recombinant TGase 2.
  • 靶點: IC50: 7.71 μM (TGase);Glutaminase
  • 體外研究:
    GK921 inhibits the TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. The cytotoxicity of GK921 ranged from GI50 of 10-10 to 10-4 M. The average GI50 is 9.05×10-7 M. GK921 rescues p53 levels and consequently induces apoptosis; a concentration-dependent increase in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is observed
  • 體內研究:
    A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models
  • 參考文獻:
    1. Ku BM, et al. Transglutaminase 2 inhibitor abrogates renal cell carcinoma in xenograft models. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 May;140(5):757-67.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.904 ml 14.518 ml 29.035 ml
    5 mM 0.581 ml 2.904 ml 5.807 ml
    10 mM 0.29 ml 1.452 ml 2.904 ml
    50 mM 0.058 ml 0.29 ml 0.581 ml
  • 注意:部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系,公式為:


質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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