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• 產(chǎn)品描述： JNJ 31020028是一種新型的神經(jīng)肽Y Y2受體 拮抗劑，與人源和鼠源的Y2受體以高親和力結合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），對人源Y2受體的選擇性是對Y1、Y4、Y5受體的100倍以上

• 靶點： rat Y2 receptor:8.22(pIC50); human Y2 receptor:8.07(pIC50);NeuropeptideYReceptor

• 體外研究：
  在包含50多種受體、離子通道和轉運體的庫中，對JNJ-31020028展開了結合選擇性實驗：濃度高達10 μM時，JNJ-31020028對所檢測的受體/轉運體/離子通道（如腺苷受體、腎上腺素能受體、血管緊張肽、多巴胺、血管舒緩激肽、腸促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受體；鈉離子、鈣離子、鉀離子、氯離子通道等）沒有顯著的親和力，也不抑制其他所檢測的激酶

• 體內研究：
  盡管JNJ-31020028能阻滯壓力誘導的血漿皮質酮升高，而不影響其基礎水平，能在壓力應激下的動物模型中使其攝取食物正常，但在多種焦慮模型中，JNJ-31020028幾乎是不起作用的。通過口服途徑（10 mg/kg）、靜脈注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）對大鼠進行給藥處理，研究JNJ-31020028的藥代動力學各項參數(shù)指標：該化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下給藥的生物利用度高（100%）。皮下給藥是較好的給藥途徑，最高血藥濃度Cmax可達4.35 μM，可在體內被快速吸收，半衰期為0.83小時。JNJ-31020028對大鼠的自主活動沒有顯著的影響

• 動物實驗： Animal Models: 雄性Wistar大鼠 Dosages: 1-10 mg/kg Administration: 皮下注射

• 參考文獻：
  1. Shoblock JR, et al. In vitro and in vivo characterization of JNJ-31020028 (N-(4-{4-[2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]piperazin-1-yl}-3-fluorophenyl)-2-pyridin-3-ylbenzamide), a selective brain penetrant small molecule antagonist of the neuropeptide Y Y(2) receptor. Psychopharmacology (Berl). 2010

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.768 ml	8.839 ml	17.678 ml
  5 mM	0.354 ml	1.768 ml	3.536 ml
  10 mM	0.177 ml	0.884 ml	1.768 ml
  50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.354 ml

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *