• 提示：詳情請下載說明書。

• 產(chǎn)品描述： Tofogliflozin (CSG 452) 是一種新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制劑，對hSGLT2和hSGLT1的IC50值分別為2.9 nM和8444 nM

• 靶點： hSGLT2(Cell-free assay):2.9 nM;SGLT;?ReactiveOxygenSpecies;?ROS

• 體外研究：
  Tofogliflozin是一種有效的、選擇性的SGLT2抑制劑，其對SGLT2的選擇性是對SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可濃度依賴性地抑制葡萄糖進入小管上皮細胞。tofogliflozin抑制高糖誘導(dǎo)的ROS產(chǎn)生，MCP-1能夠誘導(dǎo)小管上皮細胞的凋亡，誘導(dǎo)NAC抗氧化

• 體內(nèi)研究：
  單藥口服給藥在Zucker糖尿病大鼠中能夠降低血糖水平，增加生臟葡萄糖清除率。用Tofogliflozin連續(xù)處理4周，能夠顯著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan沒有次效果。Tofoglifozin的處理可減少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收閾值，增加UGE、減少PG；Tofogliflozin的處理可顯著地、劑量依賴性地提升總的beta細胞數(shù)量。說明阻止了beta細胞的降低。Tofogliflozin抑制血漿中葡萄糖和糖化的Hb、維持胰臟beta細胞的質(zhì)量和血漿胰島素水平

• 細胞實驗： Cell lines: 小管上皮細胞 Concentrations: 3 nM 或 30 nM Incubation Time: 24 h Method: 用3 nM或30 nM的tofogliflozin處理小管上皮細胞（無血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培養(yǎng)基），37℃下處理24小時。然后用PBS洗滌細胞，將細胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培養(yǎng)基，換乘純HBSS溶液，檢測細胞中的熒光強度

• 動物實驗： Animal Models: db/db mice Dosages: 0.005 or 0.015% Administration: oral

• 參考文獻：
  1. Yoshihito Ohtake, et al. Discovery of Tofogliflozin, a Novel C-Arylglucoside with an O-Spiroketal Ring System, as a Highly Selective Sodium Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2012, 55(17):7828-7840. 2. Nagata T, et al. Tofogliflozin, a novel sodium-glucose co-transporter 2 inhibitor, improves renal and pancreatic function in db/db mice. Br J Pharmacol. 2013, 170(3):519-31. 3. Ishibashi Y, et al. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation. Horm Metab Res. 2016, 48(3):191-5.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.472 ml	12.362 ml	24.725 ml
  5 mM	0.494 ml	2.472 ml	4.945 ml
  10 mM	0.247 ml	1.236 ml	2.472 ml
  50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.494 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *