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S87693

PF-477736

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • PF-477736
  • 別名:
  • (alphaR)-alpha-氨基-N-(5,6-二氫-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并(4,3,2-ef)(2,3)苯并二氮雜卓-8-基)環(huán)己烷乙酰胺
  • CAS號:
  • 952021-60-2
  • 分子式:
  • C22H25N7O2
  • 分子量:
  • 419.48
  • MDL:
  • MFCD16038847
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 產(chǎn)品描述: PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一種有效的,選擇性的,ATP競爭性Chk1抑制劑,無細(xì)胞試驗中Ki為0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2選擇性高100倍左右
  • 靶點: Chk1(Cell-free assay):0.49 nM(Ki);VEGFR2(Cell-free assay):8 nM(Ki);Fms(Cell-free assay): 10 nM(Ki);YES(Cell-free assay):14 nM(Ki);Chk2(Cell-free assay): 47 nM(Ki)
  • 體內(nèi)研究:
    PF 477736按4 mg/kg劑量處理大鼠,終末半衰期(T1/2)為2.9小時, AUC為5.72 μg×hr/mL,CLp為11.8 mL/min/kg。PF 477736按Gemcitabine的最大耐受劑量處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,增強抗腫瘤活性,這種作用具有劑量依賴性。PF 477736(12 mg/kg)處理攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型,誘導(dǎo)組蛋白 H3 (Ser10)磷酸化和磷酸化組蛋白 H2AX增加。PF 477736(15 mg/kg)腹腔注射處理COLO205和MDA-MB-231,移植瘤模型,增強Docetaxel誘導(dǎo)的腫瘤生長抑制和腫瘤生長延遲。PF 477736 (10 mg/kg ,腹腔注射,每天一次) 與MK-1775 (30 mg/kg,口服處理,每天兩次) 聯(lián)用作用于攜帶OVCAR-5移植瘤的小鼠,增強抑制腫瘤生長的效果。
  • 細(xì)胞實驗: Cell lines: HT29, Colo205, PC-3, MDA-MB-231 和 K562 細(xì)胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 96 小時 Method: IC50 實驗,測量PF 477736作用于p53缺陷的人類癌細(xì)胞系的抗增殖效果。每種細(xì)胞系接種在96孔實驗板中,孔中含完全培養(yǎng)基,細(xì)胞呈指數(shù)生長,進行貼壁生長16小時。每個實驗板添加連續(xù)稀釋的PF 477736和合適的對照組。細(xì)胞與藥物溫育96小時。溫育后,每孔加入在完全培養(yǎng)基稀釋的MTT工作儲存液,細(xì)胞溫育4小時。離心后,去除上清液,每孔加入DMSO加入,在SpectraMax酶標(biāo)儀上在540nm處進行讀數(shù)。
  • 動物實驗: Animal Models: 攜帶Colo205移植瘤的小鼠模型 Dosages: 40 mg/kg Administration: 靜脈注射
  • 參考文獻:
    1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2394-2404. 2. Chakraborty J, et al. J Biol Chem, 2010, 285(43), 33104-33112. 3. Zhang C, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(14), 4630-4640. 4. Carrassa L, et al. Cell Cycle, 2012, 11(13), 2507-2517.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: 2-8℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.384 ml 11.92 ml 23.839 ml
    5 mM 0.477 ml 2.384 ml 4.768 ml
    10 mM 0.238 ml 1.192 ml 2.384 ml
    50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.477 ml
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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