• 產(chǎn)品描述： Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2

• 靶點： PI3Kα(Cell-free assay):0.4 nM; mTOR(Cell-free assay):1.6 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):5.4 nM;PI3K;?mTOR

• 體內(nèi)研究：
  PKI-587 按 25 mg/kg 劑量靜脈注射給藥裸鼠，產(chǎn)生低血漿清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和較長半衰期(14.4 小時)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，產(chǎn)生有效的抗腫瘤效果，最低有效劑量(MED) 為 3 mg/kg，最大耐受劑量 (MTD)為30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg劑量作用于H1975(非小細(xì)胞肺癌, 突變 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持續(xù)處理7天，結(jié)果90%實驗處理組存活

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: MDA-361 和 PC3-MM2 Concentrations: 0 到10 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細(xì)胞按每孔3000個接種在96孔培養(yǎng)板上。接種第一天加入PKI-587。PKI-587 處理3天后, 通過測量染料MTS的代謝轉(zhuǎn)換（活細(xì)胞）而測定活細(xì)胞密度。每次實驗時, MTS 和 PMS儲液新鮮解凍，然后混合(MTS/PMS, 20:1)。MTS/PMS混合物按每孔20 μL加到96孔板上，然后實驗板溫育1到2小時。在96孔格式酶標(biāo)儀上通過在490 nm處測量吸光值而讀取MTS實驗結(jié)果。計算每組PKI-587處理效果

• 動物實驗： Animal Models: MDA-361和H1975細(xì)胞皮下注射到裸鼠中 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 靜脈注射處理

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Venkatesan AM, et al. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645. 2. Gedaly R, et al. J Surg Res. 2011, doi.org/10.1016/j.jss.2011.10.045.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.624 ml	8.12 ml	16.241 ml
  5 mM	0.325 ml	1.624 ml	3.248 ml
  10 mM	0.162 ml	0.812 ml	1.624 ml
  50 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.325 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *