• 產品描述： RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗腫瘤活性

• 靶點： ROCK2(Cell-free assay):6.2 nM; ROCK1(Cell-free assay):14.5 nM;ROCK

• 體外研究：
  RKI - 1447是一種細胞滲透性pyridylthiazolyl -尿素，作為一種有效的，ATP位點靶向Rho激酶抑制劑，并顯示針對PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效價降低（在1 μM時抑制率分別為 85.5％，80.5％，61.9％ ， 56.0％ ，和50.4％）或其它15種激酶。該RKI-1447/ROCK1復合物的晶體結構表明RKI - 1447是I型激酶抑制劑，通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序和ATP結合位點結合。在人類癌細胞中，RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在濃度高達10μM時對AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平沒有影響。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介導的細胞骨架重組（肌動蛋白應力纖維形成），但不影響PDGF和血管舒緩激肽刺激下PAK-介導的偽足和絲狀偽足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌細胞的遷移，侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長

• 體內研究：
  在轉基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺腫瘤的生長。小鼠腫瘤用RKI-1447處理時，腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺腫瘤的生長87％，并且和對照小鼠相比，乳腺腫瘤小7.7倍。RKI-1447治療不會導致小鼠體重減輕

• 細胞實驗： Cell lines: MDA-MB-231 Concentrations: ~600 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細胞接種在96孔組織培養(yǎng)板（每孔1200個細胞），并孵育24小時。孵育后，細胞用空白或不同濃度梯度的RKI-1447處理72小時。溫育后，新制備的MTT（2 mg/ml）加入到每孔中，并溫育3小時。孵育后在540 nm處讀板

• 動物實驗： Animal Models: MMTVneu 轉基因小鼠 [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] Dosages: 200 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射

• 參考文獻：
  1. Patel RA, et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034. 2. Pireddu R, et al. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of Rho associated protein kinases (ROCK1 and 2). Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.064 ml	15.32 ml	30.64 ml
  5 mM	0.613 ml	3.064 ml	6.128 ml
  10 mM	0.306 ml	1.532 ml	3.064 ml
  50 mM	0.061 ml	0.306 ml	0.613 ml

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *