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S89033

RKI-1447

源葉(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • RKI-1447
  • 別名:
  • 1-(3-羥基芐基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲
  • CAS號:
  • 1342278-01-6
  • 分子式:
  • C16H14N4O2S
  • 分子量:
  • 326.37
  • MDL:
  • MFCD26142658
  • 核磁/質譜:
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  • 產品描述: RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑,IC50分別為14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗腫瘤活性
  • 靶點: ROCK2(Cell-free assay):6.2 nM; ROCK1(Cell-free assay):14.5 nM;ROCK
  • 體外研究:
    RKI - 1447是一種細胞滲透性pyridylthiazolyl -尿素,作為一種有效的,ATP位點靶向Rho激酶抑制劑,并顯示針對PKA , PKN1/PRK1 , p70S6K/RPS6kB1 , AKT1 , MRCKa/CDC42BPA的多效價降低(在1 μM時抑制率分別為 85.5%,80.5%,61.9% , 56.0% ,和50.4%)或其它15種激酶。該RKI-1447/ROCK1復合物的晶體結構表明RKI - 1447是I型激酶抑制劑,通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序和ATP結合位點結合。在人類癌細胞中,RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化,而在濃度高達10μM時對AKT ,MEK,和S6激酶的磷酸化水平沒有影響。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介導的細胞骨架重組(肌動蛋白應力纖維形成),但不影響PDGF和血管舒緩激肽刺激下PAK-介導的偽足和絲狀偽足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌細胞的遷移,侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長
  • 體內研究:
    在轉基因小鼠模型中,RKI-1447有效抑制乳腺腫瘤的生長。小鼠腫瘤用RKI-1447處理時,腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8%。因此,RKI-1447抑制乳腺腫瘤的生長87%,并且和對照小鼠相比,乳腺腫瘤小7.7倍。RKI-1447治療不會導致小鼠體重減輕
  • 細胞實驗: Cell lines: MDA-MB-231 Concentrations: ~600 μM Incubation Time: 72 小時 Method: 細胞接種在96孔組織培養(yǎng)板(每孔1200個細胞),并孵育24小時。孵育后,細胞用空白或不同濃度梯度的RKI-1447處理72小時。溫育后,新制備的MTT(2 mg/ml)加入到每孔中,并溫育3小時。孵育后在540 nm處讀板
  • 動物實驗: Animal Models: MMTVneu 轉基因小鼠 [FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] Dosages: 200 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射
  • 參考文獻:
    1. Patel RA, et al. RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034. 2. Pireddu R, et al. Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of Rho associated protein kinases (ROCK1 and 2). Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.064 ml 15.32 ml 30.64 ml
    5 mM 0.613 ml 3.064 ml 6.128 ml
    10 mM 0.306 ml 1.532 ml 3.064 ml
    50 mM 0.061 ml 0.306 ml 0.613 ml
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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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